药品信息:
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丙丁酚Probucol
(普罗布可,Biphenaloid,Dithio‐phenol,Lorelco,Lurselle)
【性状】
有亲脂性,呈白色或淡黄色结晶。
【药理作用】
本药原为20 世纪70 年代开发的调血脂药,可使TC 和LDL‐C 明显降低,对TG 的影响很小,但是降低HDL‐C的作用很强,因此受到人们的冷遇,一度较少应用。后来经动物实验及临床观察证明有良好的抗AS 效应,可阻滞病变的发展,并有一定的促消退效应。此主要是它的抗氧化作用所致,能防止LDL 及脂质的氧化和oxLDL的形成,而HDL 的降低对其没有影响,原因有待阐明。
【药动学】
口服的吸收率<10%,且不规律,饭时服用能增加吸收,连续应用3~4 个月,血药浓度逐渐升高,并达到相对稳定水平。在血浆的分布较少,而95%分布于脂蛋白,在LDL、VLDL 及HDL 中分别为44.4%、38.2%和13%。大部蓄积于脂肪组织和肾上腺,不能穿过血脑屏障。当停药1.5 及6 个月后,血药浓度分别降低60%和80%。主要自胆汁排出,肾排出极微,t⒈2为47 天。
【临床应用及评价】
适用于杂合子和纯合子家族性以及多基因高CH 血症,单用时调血脂效果较差,最好与胆汁酸螯合剂合用。对糖尿病性和肾病综合症性脂代谢紊乱症亦可应用。有报告认为可使肌腱黄色瘤及AS 病变有所消退,冠心病发病率降低,不过尚需更多的观察和评价。
【不良反应及其处理】
服用者约10%发生轻度短暂的腹泻、腹胀、腹痛、恶心等消化道症状。间或有暂时性嗜伊红细胞增多、血小板减少、肌病、感觉异常、头痛等;有时有短暂的肝功异常,血尿酸、血糖、磷酸肌酸激酶、碱性磷酸酶、胆红素、尿素氮等升高。
动物实验曾发现高脂和高CH 饲养的猴和狗用此药可致心律失常,在人体虽未发现,但可使QT 时间延长,为安全计,用药期间应注意EKG 的变化;对有QT 间期延长或心率失常者禁用,亦不宜与能使QT 延长的药物同用。对近期有心肌损伤或心室过敏征象者禁用。孕妇、乳妇及小儿亦禁用。
【用法用量】
口服,500mg/次,2 次/天,早及晚餐时服用。
【制剂】
片剂:250mg,500mg。
Lorelco - Lorelco is a powerful antioxidant drug normally used to prevent vascular disease caused by the free radicals in the body.
Indication: Used to lower LDL and HDL cholesterol. Indications: hypercholesterolaemia
Dosage & When it is to be taken :
Adult: PO- The recommended dose is 500 mg twice daily.
How it should be taken :
It comes as a tablet to take by mouth, with food.
Warnings and Precautions :
*Caution should be exercised in patients with history of prolonged QT interval, heart diseases, decrease in potassium level, during pregnancy and breastfeeding.
Side Effects : Gastrointestinal- Nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, gas, indigestion, excessive or foul-smelling sweat.
Other Precautions : *Avoid excess dosage.
Storage Conditions : Store it at room temperature and away from moisture.
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